PT-141 (Bremelanotida)
Agonista de melanocortina
- Ingrediente activo
- Bremelanotida (PT-141) 10 mg
- Fórmula
- C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
- Componentes
- Manitol, Ácido acético / acetato de sodio
- Pureza (HPLC)
- 99%
- Presentación
- Vial 10 mg liofilizado
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Agonista de melanocortina
PT-141 (Bremelanotida)
Qué es
Heptapéptido cíclico agonista de receptores de melanocortina que actúa a nivel del sistema nervioso central sobre la motivación sexual. Aprobado por la FDA en 2019 (Vyleesi) para HSDD en mujeres premenopáusicas.
Historia y origen
El PT-141 (bremelanotida) es un agonista sintético de los receptores de melanocortina, derivado de la melanotan II, que actúa centralmente sobre el receptor MC4R para modular el deseo y la excitación sexual en lugar de hacerlo por vía vascular. En 2019 la FDA aprobó la bremelanotida (Vyleesi) como inyección subcutánea a demanda para el trastorno del deseo sexual hipoactivo adquirido en mujeres premenopáusicas.
Mecanismo de acción
A diferencia de los inhibidores de PDE5 (vasculares periféricos), activa los receptores MC4R en el hipotálamo y el sistema límbico, modulando los circuitos centrales del deseo y la excitación.
Áreas de investigación
- Trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD)
- Disfunción eréctil (datos fase II)
- Investigación en excitación y deseo sexual central
Beneficios estudiados
- Mejoras en deseo y eventos sexuales satisfactorios (fase III, >1200 mujeres)
- Eficacia por vía no hormonal, independiente del mecanismo vascular
Qué medir en tu sangre
En Summit no empezamos por el vial: empezamos por tus datos. Estos son los marcadores relevantes para dar seguimiento a este compuesto — pídelos con nuestro panel y asesoría.
- Presión arterial (↑ transitoria ~6/3 mmHg)
- Perfil hormonal basal (testosterona, estradiol, prolactina)
- Función cardiovascular / renal basal
Qué tener en cuenta
Antes de considerar este compuesto, esto es lo que la evidencia sugiere vigilar. Nada aquí es una pauta de dosificación personal.
- Almacenamiento/reconstitución: el producto aprobado viene en autoinyector premezclado; la variante liofilizada de investigación se reconstituye con agua bacteriostática, se refrigera a 2-8 °C, se usa en ~28 días y no se congela.
- Vida media/frecuencia en estudios: uso a demanda antes de la actividad prevista; en la etiqueta de Vyleesi se estudió como máximo una dosis en 24 horas y no más de ocho al mes, ya que la dosificación más frecuente aumenta el riesgo de hiperpigmentación focal (contexto de estudio, no dosificación personal).
- Contraindicaciones/poblaciones de riesgo: contraindicado en hipertensión no controlada y enfermedad cardiovascular conocida por elevaciones transitorias de la presión arterial (~2-3 mmHg sistólica) con ligera baja de frecuencia cardiaca; precaución en riesgo cardiovascular.
- Interacciones: puede reducir de forma significativa la exposición a naltrexona oral (evitar con productos de naltrexona para adicciones); potencial efecto aditivo con otros agentes que afecten la presión arterial.
- Monitoreo de sangre antes/durante: control de presión arterial y frecuencia cardiaca (basal y post-dosis) más que analítica de sangre; vigilar náuseas (hasta ~40% de sujetos) e hiperpigmentación focal, especialmente en piel más oscura.
- Pureza/COA: distinguir Vyleesi aprobado de peptidos de investigación y de aerosoles nasales no aprobados; exigir COA con HPLC/MS, endotoxinas e identidad para evitar productos contaminados.
- Brechas de evidencia: el efecto sobre el deseo es modesto en los ensayos y el uso en hombres o intranasal es fuera de indicación y con menos datos controlados; se desconoce la seguridad a largo plazo con uso frecuente.
Cómo reconstituir
Calcula las unidades exactas para tu dosis objetivo. Solo aritmética, no una recomendación de dosis.
Calculadora de reconstitución
Solo aritmética — no es una recomendación de dosis. Verifica siempre.
Concentración
5 mg/mL
5,000 mcg/mL
Volumen a extraer
0.05 mL
Unidades (jeringa U-100)
5
Consideraciones y seguridad
Náusea (~40%), rubor (20%), cefalea (11%). ↑ transitoria de presión arterial: no recomendado en HTA no controlada ni ECV. Hiperpigmentación focal (~1%).